A lidocaína, conhecida como um anestésico local amplamente utilizado em pequenas intervenções cirúrgicas, é alvo de estudos, há cerca de dez anos, por seu potencial anti-asmático. Pesquisas do Instituto Oswaldo Cruz (IOC) inovaram ao investigar o uso de um de seus derivados contra a asma. A atividade da molécula JMF2-1 foi investigada por pesquisadores do Laboratório de Inflamação do IOC, em cooperação com FarManguinhos/Fiocruz, na busca de novas possibilidades no tratamento da doença. Em ensaios experimentais realizados com roedores e pesquisas moleculares, além de atuar como broncodilatadora a substância se mostrou ativa contra os eosinófilos, células que desempenham um papel importante no processo inflamatório da doença. A asma é responsável por cerca de 350 mil internações por ano no Brasil, de acordo com dados do Ministério da Saúde.
Ensaios experimentais apontam efeito promissor de derivado da lidocaína para o tratamento da asma: com menos efeitos colaterais que os medicamentos atualmente utilizados, a molécula estudada reúne propriedades antiinflamatórias.
“A JMF2-1 mostrou que tem ações bem claras e bem marcadas nas vias aéreas e na inflamação alérgica pulmonar, já que relaxa a musculatura e tem atividade antiinflamatória. Além disso, na fase inicial da pesquisa, comprovamos que ela não tem a mesma propriedade anestésica de sua análoga, a lidocaína, e, quando comparadas, se mostra mais eficiente nas mesmas concentrações”, explica Marco Aurélio Martins, coordenador do estudo.
A descoberta do potencial antiasmático da lidocaína aconteceu na década de 90, nos Estados Unidos, onde testes realizados em humanos evidenciaram que o anestésico em aerossol alivia sintomas como falta de ar ao reverter o estreitamento das vias aéreas. No entanto, foram registrados efeitos colaterais como sensação de claustrofobia, controle involuntário da respiração e casos de convulsão. “Este foi mais um aspecto importante levantado pela pesquisa. A lidocaína desencadeia efeitos ligados ao quadro anestésico. Um de nossos experimentos mostrou que na administração de 80 miligramas de lidocaína por quilo, 100% dos animais desenvolveram um quadro de convulsão em função das ações centrais do anestésico. Já a JMF2-1, por ter propriedade anestésica somente em altíssimas concentrações, foi administrada em dose superior, 100 miligramas por quilo, e nenhum animal apresentou o problema”, relata Martins.
Em relação aos medicamentos anti-asmáticos atualmente utilizados, a JMF2-1 apresenta um importante benefício: os medicamentos antiasmáticos mais utilizados pertencem à classe dos hormônios corticóides, que, apesar de eficazes, provocam em alguns pacientes manifestações graves como diabetes, desmineralização óssea, glaucoma e hipertensão, entre outras. “Estas ferramentas terapêuticas são importantes, mas apresentam limitações e efeitos colaterais que se agravam pelo uso contínuo, já que a asma é uma doença crônica. Por isso, é promissora a potencialidade da JMF2-1 descoberta pelo estudo, uma vez que se trata de uma molécula que reúne propriedades antiinflamatórias, inibe os infiltrados de eosinófilos e tem ação dilatadora da musculatura, com menos efeitos colaterais”, comemora o pesquisador. O próximo passo da pesquisa é o estudo toxicológico da JMF2-1, última etapa antes da realização dos estudos clínicos em humanos.
Renata Fontoura
05/07/07
A lidocaína, conhecida como um anestésico local amplamente utilizado em pequenas intervenções cirúrgicas, é alvo de estudos, há cerca de dez anos, por seu potencial anti-asmático. Pesquisas do Instituto Oswaldo Cruz (IOC) inovaram ao investigar o uso de um de seus derivados contra a asma. A atividade da molécula JMF2-1 foi investigada por pesquisadores do Laboratório de Inflamação do IOC, em cooperação com FarManguinhos/Fiocruz, na busca de novas possibilidades no tratamento da doença. Em ensaios experimentais realizados com roedores e pesquisas moleculares, além de atuar como broncodilatadora a substância se mostrou ativa contra os eosinófilos, células que desempenham um papel importante no processo inflamatório da doença. A asma é responsável por cerca de 350 mil internações por ano no Brasil, de acordo com dados do Ministério da Saúde.
Ensaios experimentais apontam efeito promissor de derivado da lidocaína para o tratamento da asma: com menos efeitos colaterais que os medicamentos atualmente utilizados, a molécula estudada reúne propriedades antiinflamatórias.
“A JMF2-1 mostrou que tem ações bem claras e bem marcadas nas vias aéreas e na inflamação alérgica pulmonar, já que relaxa a musculatura e tem atividade antiinflamatória. Além disso, na fase inicial da pesquisa, comprovamos que ela não tem a mesma propriedade anestésica de sua análoga, a lidocaína, e, quando comparadas, se mostra mais eficiente nas mesmas concentrações”, explica Marco Aurélio Martins, coordenador do estudo.
A descoberta do potencial antiasmático da lidocaína aconteceu na década de 90, nos Estados Unidos, onde testes realizados em humanos evidenciaram que o anestésico em aerossol alivia sintomas como falta de ar ao reverter o estreitamento das vias aéreas. No entanto, foram registrados efeitos colaterais como sensação de claustrofobia, controle involuntário da respiração e casos de convulsão. “Este foi mais um aspecto importante levantado pela pesquisa. A lidocaína desencadeia efeitos ligados ao quadro anestésico. Um de nossos experimentos mostrou que na administração de 80 miligramas de lidocaína por quilo, 100% dos animais desenvolveram um quadro de convulsão em função das ações centrais do anestésico. Já a JMF2-1, por ter propriedade anestésica somente em altíssimas concentrações, foi administrada em dose superior, 100 miligramas por quilo, e nenhum animal apresentou o problema”, relata Martins.
Em relação aos medicamentos anti-asmáticos atualmente utilizados, a JMF2-1 apresenta um importante benefício: os medicamentos antiasmáticos mais utilizados pertencem à classe dos hormônios corticóides, que, apesar de eficazes, provocam em alguns pacientes manifestações graves como diabetes, desmineralização óssea, glaucoma e hipertensão, entre outras. “Estas ferramentas terapêuticas são importantes, mas apresentam limitações e efeitos colaterais que se agravam pelo uso contínuo, já que a asma é uma doença crônica. Por isso, é promissora a potencialidade da JMF2-1 descoberta pelo estudo, uma vez que se trata de uma molécula que reúne propriedades antiinflamatórias, inibe os infiltrados de eosinófilos e tem ação dilatadora da musculatura, com menos efeitos colaterais”, comemora o pesquisador. O próximo passo da pesquisa é o estudo toxicológico da JMF2-1, última etapa antes da realização dos estudos clínicos em humanos.
Renata Fontoura
05/07/07
Permitida a reprodução sem fins lucrativos do texto desde que citada a fonte (Comunicação / Instituto Oswaldo Cruz)
